جایگزینی برای مورفین با الهام از دروغ
سردرد لگو خلق شده توسط: مت براون   (cc 2.0)

آیا می توان نوعی مسکنی را که از بزاق انسان ساخته شده است، مصرف کنید؟ الف مطالعه اخیر پیشنهاد می کند شما در آینده باشید

درد احساس ضروری است اعصاب حسی با پایان دادن به پوست، بافتها و اندام ما با گرما، سرما یا فشار یا توسط مواد شیمیایی که از سلول ها پس از آسیب بافت آزاد می شوند فعال می شود. الیاف این عصب ها به سیستم عصبی مرکزی می رسند و نورون ها را در نخاع فعال می کنند که به نوبه خود با نورون ها در بخش مغز معروف به قشر مغزی ارتباط برقرار می کند. کورتکس به شما می آموزد که احساس آگاهانه از درد - که "ouch!" سیستم تکامل یافته برای تولید پاسخ سریع است. برای گرفتن دست خود از یک شعله سوزان، یک ثانیه تقسیم می شود.

در حالی که درد برای بقا ضروری است و سلامت خوب است، مگر اینکه گرایش های ماسوخوانی داشته باشید، درد بیش از حد چیز خوبی نیست. به خصوص اگر آن همچنان ادامه دارد. میلیون ها نفر از مردم با درد مزمن زندگی می کنند. و درد مزمن، یا کمردرد، درد مفصلی یا درد عصبی (نورالژی) می تواند زندگی مردم را غیر قابل تحمل کند.

دو قرن مورفین

در طول تاریخ انسانی ثبت شده ما مواد را برای درد خفیف جستجو کرده ایم. قوی ترین داروهای ضد درد عبارتند از مواد مخدر. مورفین، که مشتق از خشخاش تریاک است، مخدر است که برای قرن ها به کیمیاگرها و پزشکان شناخته شده است. مورفین یکی از اولین داروها بود و از 1817 به شکل دارویی خالص موجود بود.

مواد مخدر مورفین و مصنوعی مانند کدئین و فنتانیل، به گیرنده های اپيوئيدی که بر روی نورون ها در ستون فقرات قرار دارند، متصل شده و فعالیت آنها را مهار می کنند. این مانع از احساس درد به مغز می شود. برخی از سلول های عصبی ما، که در مکان های کلیدی در مسیری که سیگنال های درد در آن حرکت می کنند، قرار می گیرند، پپتیدهای مخدر (پروتئین های پروتئینی) مانند انکه فالین را آزاد می کنند. این انکه فالینها به گیرندههای اپیدمی وابسته هستند و سیگنالهای درد را به مغز منتقل میکنند. در 1970s ما کشف کردیم که opioids مانند مورفین، کدئین و یا فنتانیل عمل به عنوان تقلید از این پپتیدهای مخدر به طور طبیعی رخ می دهد.

پس این همه این کار با بزاق انجام می شود؟ خوب در 2006، یک پپتید به نام اپئورفین بود در بزاق انسان یافت می شود توسط محققان Institut Pasteur International در پاریس، فرانسه.


گرافیک اشتراک درونی


اوپیپورفین شبیه انکافالین است، اما به جای اتصال به گیرنده های اپيوئیدی برای مهار فعالیت آنها، از انکافیلین ها جلوگیری می شود. بنابراین مقدار آنکفاالین - موتاسیون طبیعی بدن - افزایش می یابد و سیگنال های درد مسدود می شوند. هنگامی که درد را تجربه می کنید، انکافیلین آزاد می شود و اپی نفرین موجب افزایش فعالیت آنها می شود.

اپیرفین فقط باید در مکانهایی قرار بگیرد که انکافالین فعالانه آزاد شود و بر سایر سیستم های عصبی تأثیر نگذارد. بنابراین بر خلاف افیون های معمولی، این تنها یک اثر محلی است. در تئوری اثر مشابهی بر درد دارد، اما بدون عوارض جانبی ناخواسته گسترده مانند اعتیاد، تحمل با استفاده طولانی مدت و تنفس سرکوب می شود.

اپیرفین با نیشگون گرفتن

یک مشکل این است که اپئورفین در سیستم گوارش و یا در جریان خون تجزیه می شود بنابراین نمی تواند به مکان های خاصی در بدن برای جلوگیری از درد کمک کند. بنابراین محققان موسسه پاستور با یک شرکت Stragen مشغول به کار بودند تا یک نسخه اصلاح شده از اپئورفین به نام STR-324 ایجاد کنند که برای ثبات آن طراحی شده است. STR-324 باید بتواند به صورت خوراکی یا داخل وریدی مصرف شود، اگرچه تاکنون فقط یک فرم تزریقی مورد آزمایش قرار گرفته است.

این تیم آخرین مطالعه به دنبال درد پس از عمل، نشان داد که STR-324، هنگام تزریق، در جلوگیری از درد در موش موثر است. پاسخ به خوبی به مورفین با اثرات ضد درد کمتری نسبت به مورفین نسبت می دهد.

در اواخر سال جاری، شرکت STR-324 در حال توسعه اولین دارو برای انسان را آزمایش خواهد کرد. این شواهد موجود نشان می دهد که STR-324 برای برخی از انواع درد، زمانی که تزریق می شود، به خوبی کار می کند.

دانشمندان چالش بزرگی برای نشان دادن این که شفاف بودن دارو نیز موثر است.

یک آزمایش بالینی برای درد نوروپاتیک (درد ناشی از مشکلات ناشی از اعصاب خود و نه از طریق آسیب بافت) در 2019 اعلام شده است. درد نوروپاتیک در افراد مبتلا به دیابت کنترل ضعیف است و می تواند به دنبال برخی از عفونت های ویروسی باشد. درد نوروپاتیک و سندرم درد مزمن دیگر برای درمان بسیار دشوار است و اغلب به مواد مخدر معمولی مقاوم است. اگر STR-324 برای درد نوروپاتیک که سایر مواد مخدر است، موثرتر باشد، آن را یک عامل موثر جدید می داند. این بزرگ است اگر. محققان هنوز این نوع درد را در آزمایش های خود مدل سازی نکرده اند.

مزیت اصلی STR-324 نسبت به مواد افیونی معمولی این است که پیش بینی نشده است باعث ایجاد افسردگی تنفسی و کاهش میزان تنفس شود. این عوارض جانبی مرتبط است مرگ و میر با استفاده از مواد مخدر در حالی که اغلب این موارد مصرف بیش از حد مواد مخدر توسط افراد مبتلا به اعتياد هرويين است، نگرانی در مورد افسردگی تنفسی، استفاده پزشکی از مواد مخدر برای کنترل درد است. محققان باید مزایای STR-324 را بر سایر داروها اثبات کنند. در حال حاضر یک مخدر گیرنده گیرنده وجود دارد، بوپرنورفین، جایی که افسردگی تنفسی از مشکلات بالقوه قابل توجهی نسبت به داروهای مورفین و فنتانیل کمتر است.

داده هایی برای STR-324 امیدوار کننده است که از طریق روش های مختلفی به لحاظ نظری تأثیر بیشتری بر روی سیستم های درد ایجاد می کند تا از مواد مخدر معمولی. با این حال شواهد علمی علمی مبنی بر اینکه در درد مزمن کار می کند نور است. جهان نیازمند درد و رنج جدید است و در نهایت تنها داده های آزمایشگاهی بالینی است که نشان می دهد که آیا STR-324 امید جدیدی برای افرادی که با درد مزمن زندگی می کنند، فراهم می کند.گفتگو

درباره نویسنده

مارکوس راتتی، رئیس دانشکده داروسازی، دانشگاه برادفورد

این مقاله در اصل در تاریخ منتشر شد گفتگو. دفعات بازدید: مقاله.

کتاب های مرتبط

at InnerSelf Market و آمازون